Suraminin
Suramin , Afrika'nın uyku rahatsızlığını ve nehir körlüğünü tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . [1] [2] Merkezi sinir sistemi tutulumu olmadan uyku hastalığı için tercih edilen tedavi yöntemidir . [3] Damar içine enjeksiyonla verilir . [4]
Suramin çok menüsünde yan etkiye neden olur. [4] Sık gösterim yanıyor bulantı, kusma, ishal , baş ağrısı, cilt karıncalanma ve halsizliktir. [2] Ellerin ve ayak tabanlarının boğaz avuç içi, görme güçlüğü, ateş ve karın ağrısı. [2] Şiddetli yan etkiler arasında düşük tansiyon , azalmış bilinç düzeyi , böbrek sağlığı ve düşük kan hücresiyle ilgili planlama . [4]Emzirirken güvenli olup olmadığı belli değil . [2]
Suramin en az 1916'ya kadar erken yapıldı. [5] Bir sağlık Sisteminde Ihtiyaç duyulan En Etkili guvenli İlaçlar ettik Olan Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi'nde yer aliyor . [6] Amerika Birleşik Devletleri'nde Hastalık Kontrol Merkezi'nden (CDC) edinilebilir . [3] Bir tedavi süreci için ilacın yapılması yaklaşık 27 USD'dir. [7] suramin Hastalığın Yaygın Dünyadaki Bölgelerinde, Dünya Sağlık Örgütü'nde ücretsiz olarak burada . [8] Tıbbi çeviri
Suramin'in, tripanozomların neden Olduğu insan uykusu hastalığının Tedavisinde Kullanılır . [1] Spesifik olarak, merkezi sinir sistemi tutulmadan Trypanosoma brucei rhodesiense ve Trypanosoma bruceigambiense'nin neden olduğu birinci sınıf Afrika trypanosomiasisinin yapılması için kullanılır . [9] [10] BUNUN Için Birinci Sıra Tedavi Olarak Kabul edilir Tripanozom brucei rhodesiense erken evre Için, ve, Ikinci Sıra Tedavi Tripanozom brucei gambience , pentamidin , ilk Olarak kullanılması tavsiye edilir. [10]
Nehir körlüğünün (onkosçiazis) Tedavisinde kullanılmıştır . [2] Hamilelik ve emzirme
Emzirme döneminde bir kadın aldığında bebek için güvenli olup olmadığına bilinmeyen. [2] Ters tepkiler
En sık views advers reaksiyonlar bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve genel bir rahatsızlık hissidir . Ciltte, sürünme veya karıncalanma hislerinden, avuç içi ve tabanların çeşitli ve ellerin, kolun, bacakların veya ayakların uyuşukluğundan, çeşitli hislerinizde da yaygındır. [11] Diğer cilt reaksiyonları deri döküntüsü, yüzme ve batma hissini içerir. [11] Suramin olabilir iştahsızlık ve sinirlilik kaybına neden olabilir. [11] Suramin kullanım kolaylığı idrarda zararlı olmamaya neden oluyor, neden olur, burada idrarı bulanıklaştırır. [11]Böbrek hastalığını şiddetlendirebilir . [12]
Daha az yaygın yan etkiler arasında aşırı yorgunluk, ağızdaki ülserler ve boyundaki hassas bezler, koltuk altları ve kasık vardır. [11] Suramin nadiren sulu gözlere neden olan, gözlerdeki şişlik, fotofobi ve resimde veya görme kaybına neden olanlardan bakıyor. [11]
Nadir yanıyor arasında solunum zorluğuna neden olan aşırı duyarlılık reaksiyonları bulunur. Diğer nadir sistemik mesafeler arasında kan basıncıcında olanlar, ateş, hızlı kalp atışı ve kasılmalar vardır. [11] Diğer nadir yanlardaki uzak bölgeler, uzaklardaki ve ciltte sarılık, sıradışı kanama veya morarma gibi alanlarda karmaşıklık semptomları bulunur. [11]
Suramin, HIV / AIDS hastalarında klinik ölümcül olayla sonuçlandı, klinik olarak uygulandı ve buradaki bu sistemün bulunduğu, bu durum için terk edildi. [13] Farmakokinetik
Suramin ağızdan biyoyararlanımı mümkün değildir ve damar içine verilir. İntramüsküler ve derialtı uygulama lokal doku iltihabı veya nekroz ile sonuçlanabilir. Suramin, serumda yaklaşık olarak% 99-98 protein bağlanır ve ortalama süre 50 ila 41-78 günlük yarı ömre sahiptir; Birlikte, suramin farmakokinetiği önde gelenler arasında büyük bölgede değişebilir. Suramin, beyin omurilik sıvısına iyi dağılmaz ve dokulardaki konsantrasyonrasyonu, plazmadaki kompleksundan eşdeğerde daha düşüktür. Suramin yoğun şekilde metabolize edilmez ve böbreklerden yaklaşık% 80 oranında elimine edilir. [12] Kimya
Suramin Moleküler formülü Cı 51 , H 40 , N 6 O 23 S 6 . Merkezinde üre (NH-CO - NH) Fonksiyonel Bir grup Bulunan Simetrik Bir moleküldür . Suramin altı aromatik sistem içerir - dört benzen halkası , bir çift naftalin parçası ile sandviçleştirildi - artı dört ortasında grubu ( üre'ye ek olarak) ve altı sülfonik asit grubu. İlaç olarak verilebiliyor , sodyum sülfonat tuzu olarak verilir. neden bu suda suda çözünür, ancak havada havada bozulur. [12] Hareket etme
Suramin, etkileyici, açık parazitlerin, düşük yoğunluklu lipoproteinlerin ve daha az oranda başka serum proteinlerinin bağlanan ilacın reseptör aracılı endositozu yoluyla selektif olarak suramin alabildiği düşünülmektedir. [12] Parazitlerin içine girdikten sonra suramin, enerji metabolizmasını engellemek için proteinlerle, orada de tripanomal glikolitik enzimleri birleştirir . [14] Tarihçe
Suramin ilk olarak , bir dizi üre benzer bileşik üzerinde araştırma yaptıktan sonra , kimyacı Oskar Dressel, Richard Kothe ve Bernhard Heymann tarafından Elberfeld'deki Bayer AG laboratuvarlarında yapıldı . İlaç hala Bayerin Tarafından Germanin markası Altında satılmaktadır . Suramin'in kimyasal yapısı ticari ve net nedenlerden biri, Bayer'in gizli tutuldu, ancak 1924'te Ernest Fourneau ve Pasteur Enstitüsü ekibi tarafından açıklandı ve yayınlandı . [15] : 378-379 [16] Araştırma
Ayrıca, GPCR'lerde değişken potansiyeliyelli çeşitli heterotrimerik G proteinlerinin aktivasyonunu inhibe etmek için bir araştırma reaktifi kullanılır . Heteromerik G proteinlerinin ve reseptörlerin guanin durumuna bağlıdır. (GEF) bölgeselmesini önler. Bu abluka ile GSYİH, Gα alt biriminden serbest bırakılmayacak, ortalama GTP ile değiştirilemez ve aktif hale getirilemez. Bu da dahil olmak üzere, çeşitli GPCR proteinlerinin aşağı doğru G protein aracılı sinyallemeyi bloke etkisine sahiptir rodopsin , A1 adenosin reseptörü , D2 reseptörüne , [17]P2 reseptörü ,[18] [19] ve riyanodin reseptörleri .[20]
Suramin, klinik bir tedavi prostat kanseri için olası bir tedavi olarak yorumlandı . [21]
Suramin bir fare modelinde araştırdı otizm ve küçük bir faz I / II insan deneme Mayıs 2017 de yayınlandı [22] [23] [24]
Suramin , Afrika'nın uyku rahatsızlığını ve nehir körlüğünü tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . [1] [2] Merkezi sinir sistemi tutulumu olmadan uyku hastalığı için tercih edilen tedavi yöntemidir . [3] Damar içine enjeksiyonla verilir . [4]
Suramin çok menüsünde yan etkiye neden olur. [4] Sık gösterim yanıyor bulantı, kusma, ishal , baş ağrısı, cilt karıncalanma ve halsizliktir. [2] Ellerin ve ayak tabanlarının boğaz avuç içi, görme güçlüğü, ateş ve karın ağrısı. [2] Şiddetli yan etkiler arasında düşük tansiyon , azalmış bilinç düzeyi , böbrek sağlığı ve düşük kan hücresiyle ilgili planlama . [4]Emzirirken güvenli olup olmadığı belli değil . [2]
Suramin en az 1916'ya kadar erken yapıldı. [5] Bir sağlık Sisteminde Ihtiyaç duyulan En Etkili guvenli İlaçlar ettik Olan Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi'nde yer aliyor . [6] Amerika Birleşik Devletleri'nde Hastalık Kontrol Merkezi'nden (CDC) edinilebilir . [3] Bir tedavi süreci için ilacın yapılması yaklaşık 27 USD'dir. [7] suramin Hastalığın Yaygın Dünyadaki Bölgelerinde, Dünya Sağlık Örgütü'nde ücretsiz olarak burada . [8] Tıbbi çeviri
Suramin'in, tripanozomların neden Olduğu insan uykusu hastalığının Tedavisinde Kullanılır . [1] Spesifik olarak, merkezi sinir sistemi tutulmadan Trypanosoma brucei rhodesiense ve Trypanosoma bruceigambiense'nin neden olduğu birinci sınıf Afrika trypanosomiasisinin yapılması için kullanılır . [9] [10] BUNUN Için Birinci Sıra Tedavi Olarak Kabul edilir Tripanozom brucei rhodesiense erken evre Için, ve, Ikinci Sıra Tedavi Tripanozom brucei gambience , pentamidin , ilk Olarak kullanılması tavsiye edilir. [10]
Nehir körlüğünün (onkosçiazis) Tedavisinde kullanılmıştır . [2] Hamilelik ve emzirme
Emzirme döneminde bir kadın aldığında bebek için güvenli olup olmadığına bilinmeyen. [2] Ters tepkiler
En sık views advers reaksiyonlar bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve genel bir rahatsızlık hissidir . Ciltte, sürünme veya karıncalanma hislerinden, avuç içi ve tabanların çeşitli ve ellerin, kolun, bacakların veya ayakların uyuşukluğundan, çeşitli hislerinizde da yaygındır. [11] Diğer cilt reaksiyonları deri döküntüsü, yüzme ve batma hissini içerir. [11] Suramin olabilir iştahsızlık ve sinirlilik kaybına neden olabilir. [11] Suramin kullanım kolaylığı idrarda zararlı olmamaya neden oluyor, neden olur, burada idrarı bulanıklaştırır. [11]Böbrek hastalığını şiddetlendirebilir . [12]
Daha az yaygın yan etkiler arasında aşırı yorgunluk, ağızdaki ülserler ve boyundaki hassas bezler, koltuk altları ve kasık vardır. [11] Suramin nadiren sulu gözlere neden olan, gözlerdeki şişlik, fotofobi ve resimde veya görme kaybına neden olanlardan bakıyor. [11]
Nadir yanıyor arasında solunum zorluğuna neden olan aşırı duyarlılık reaksiyonları bulunur. Diğer nadir sistemik mesafeler arasında kan basıncıcında olanlar, ateş, hızlı kalp atışı ve kasılmalar vardır. [11] Diğer nadir yanlardaki uzak bölgeler, uzaklardaki ve ciltte sarılık, sıradışı kanama veya morarma gibi alanlarda karmaşıklık semptomları bulunur. [11]
Suramin, HIV / AIDS hastalarında klinik ölümcül olayla sonuçlandı, klinik olarak uygulandı ve buradaki bu sistemün bulunduğu, bu durum için terk edildi. [13] Farmakokinetik
Suramin ağızdan biyoyararlanımı mümkün değildir ve damar içine verilir. İntramüsküler ve derialtı uygulama lokal doku iltihabı veya nekroz ile sonuçlanabilir. Suramin, serumda yaklaşık olarak% 99-98 protein bağlanır ve ortalama süre 50 ila 41-78 günlük yarı ömre sahiptir; Birlikte, suramin farmakokinetiği önde gelenler arasında büyük bölgede değişebilir. Suramin, beyin omurilik sıvısına iyi dağılmaz ve dokulardaki konsantrasyonrasyonu, plazmadaki kompleksundan eşdeğerde daha düşüktür. Suramin yoğun şekilde metabolize edilmez ve böbreklerden yaklaşık% 80 oranında elimine edilir. [12] Kimya
Suramin Moleküler formülü Cı 51 , H 40 , N 6 O 23 S 6 . Merkezinde üre (NH-CO - NH) Fonksiyonel Bir grup Bulunan Simetrik Bir moleküldür . Suramin altı aromatik sistem içerir - dört benzen halkası , bir çift naftalin parçası ile sandviçleştirildi - artı dört ortasında grubu ( üre'ye ek olarak) ve altı sülfonik asit grubu. İlaç olarak verilebiliyor , sodyum sülfonat tuzu olarak verilir. neden bu suda suda çözünür, ancak havada havada bozulur. [12] Hareket etme
Suramin, etkileyici, açık parazitlerin, düşük yoğunluklu lipoproteinlerin ve daha az oranda başka serum proteinlerinin bağlanan ilacın reseptör aracılı endositozu yoluyla selektif olarak suramin alabildiği düşünülmektedir. [12] Parazitlerin içine girdikten sonra suramin, enerji metabolizmasını engellemek için proteinlerle, orada de tripanomal glikolitik enzimleri birleştirir . [14] Tarihçe
Suramin ilk olarak , bir dizi üre benzer bileşik üzerinde araştırma yaptıktan sonra , kimyacı Oskar Dressel, Richard Kothe ve Bernhard Heymann tarafından Elberfeld'deki Bayer AG laboratuvarlarında yapıldı . İlaç hala Bayerin Tarafından Germanin markası Altında satılmaktadır . Suramin'in kimyasal yapısı ticari ve net nedenlerden biri, Bayer'in gizli tutuldu, ancak 1924'te Ernest Fourneau ve Pasteur Enstitüsü ekibi tarafından açıklandı ve yayınlandı . [15] : 378-379 [16] Araştırma
Ayrıca, GPCR'lerde değişken potansiyeliyelli çeşitli heterotrimerik G proteinlerinin aktivasyonunu inhibe etmek için bir araştırma reaktifi kullanılır . Heteromerik G proteinlerinin ve reseptörlerin guanin durumuna bağlıdır. (GEF) bölgeselmesini önler. Bu abluka ile GSYİH, Gα alt biriminden serbest bırakılmayacak, ortalama GTP ile değiştirilemez ve aktif hale getirilemez. Bu da dahil olmak üzere, çeşitli GPCR proteinlerinin aşağı doğru G protein aracılı sinyallemeyi bloke etkisine sahiptir rodopsin , A1 adenosin reseptörü , D2 reseptörüne , [17]P2 reseptörü ,[18] [19] ve riyanodin reseptörleri .[20]
Suramin, klinik bir tedavi prostat kanseri için olası bir tedavi olarak yorumlandı . [21]
Suramin bir fare modelinde araştırdı otizm ve küçük bir faz I / II insan deneme Mayıs 2017 de yayınlandı [22] [23] [24]
Yorum yap